1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类:中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55,它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达,特别是免疫细胞,它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明,CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体,对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体,包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15451
    MDA 19 Agonist 99.26%
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用,并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-128872
    Etrinabdione Agonist 99.16%
    Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的,特异性 PPARγCB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
    Etrinabdione
  • HY-116418
    Virodhamine Modulator
    Virodhamine 是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素 (CB) 受体调节神经传递。Virodhamine 是 CB1 受体的拮抗剂和 CB2 受体的激动剂。Virodhamine 通过触发 MAPK 信号和 ROS 的产生诱导巨核细胞分化。 Virodhamine 可用于治疗各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森。
    Virodhamine
  • HY-131004
    CB2R PAM Agonist 98.09%
    CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
    CB2R PAM
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4 Antagonist 98.00%
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
    CB1 antagonist 4
  • HY-100488
    Bay 59-3074 Agonist 98.60%
    Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
    Bay 59-3074
  • HY-N6932
    Voacamine

    老刺木胺

    Antagonist 99.64%
    Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用,因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路,并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。
    Voacamine
  • HY-113421
    Linoleoyl ethanolamide ≥98.0%
    Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide
  • HY-W011051S
    2-Arachidonoylglycerol-d8 Agonist 98.5%
    2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    2-Arachidonoylglycerol-d<sub>8</sub>
  • HY-121852
    SCH 336 Agonist 98.85%
    SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。
    SCH 336
  • HY-117139
    NESS 0327 Antagonist 99.22%
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂,对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
    NESS 0327
  • HY-13288
    Org 27569 Modulator 99.75%
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 变构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
    Org 27569
  • HY-150029
    CB1/2 agonist 3 Agonist 99.83%
    CB1/2 agonist 3 (compound 52) 是一种 CB1/CB2 (cannabinoid receptor) 竞争性激动剂,有效的非选择性大麻素配体。CB1/2 agonist 3 作用于 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.9 nM 和 3.5 nM。
    CB1/2 agonist 3
  • HY-110003
    Arachidonylcyclopropylamide Agonist 98.7%
    Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。
    Arachidonylcyclopropylamide
  • HY-119104
    AZD1940 Agonist 99.58%
    AZD1940 是一种具有口服活性,高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂,对 CB1RCB2RpKi 值分别为 7.93 和 9.06,可用于缓解疼痛的研究。
    AZD1940
  • HY-14167
    GW842166X Agonist 99.97%
    GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
    GW842166X
  • HY-162618
    PSB-KK1445 Agonist 99.47%
    PSB-KK1445 是一种强效且选择性的 GPR18 激动剂,对人和小鼠的 GPR18 的 EC50 分别为 45.4 nM 和 124 nM。PSB-KK1445 对两种 CB 受体亚型 GPR55 和 GPR183 的选择性均高出 200 倍以上。
    PSB-KK1445
  • HY-125972
    zr17-2 Modulator 98.01%
    zr17-2 是有效的 cannabinoid CB1 receptor 调节剂。Zr17-2 减少氧化应激诱导的视网膜细胞死亡。
    zr17-2
  • HY-110018
    N-Arachidonyldopamine Agonist 98.36%
    N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂,其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂,其 EC50 为~50 nM。
    N-Arachidonyldopamine
  • HY-N1415R
    β-Caryophyllene (Standard)

    β-石竹烯(标准品) ; β-丁香烯(标准品)

    Agonist
    β-Caryophyllene (Standard) 是 β-Caryophyllene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
    β-Caryophyllene (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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